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    GLP-1R目標成為減肥領域的后起之秀?
    作者:固拓多肽合成公司    發布于:2023年07月24日
    摘要:不久前,禮來的葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),Mounjaro(替爾泊肽注射液)受體雙激動劑上市申請受理NMPA,表明這一降糖領域的重磅炸彈即將登陸中國市場。不久之后,CDE官網顯示,替爾泊肽的減肥適

    不久前,禮來的葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),Mounjaro(替爾泊肽注射液)受體雙激動劑上市申請受理NMPA,表明這一降糖領域的重磅炸彈即將登陸中國市場。

    不久之后,CDE官網顯示,替爾泊肽的減肥適應癥已經獲得臨床批準。隨著全球肥胖人群比例的不斷上升,超重改善越來越受到重視,GLP-1 受體(GLP-1R)靶點正在成為減重藥物開發的主流方向。它不僅可以降低糖分,還可以減肥,GLP-1到底有什么魔力?以下是固拓生物的解釋。

    安全有效!GLP-1RA逐漸成為減肥藥的主流。

    GLP-1是由胰高血糖素衍生而成的肽激素,主要由腸道和腦干產生。GLP-1在血液循環中的主要來源是腸道,散布在整個上皮層的腸道內分泌L細胞可以感受到腸道內營養水平的增加,從而使GLP-1的釋放速度與營養物質的吸收速度相匹配。GLP-1主要用于代謝過程,參與餐后營養攝入的調節和控制。

    GLP-只有一個已知的受體,即GLP-1R。GLP-1R表現在人體的許多組織中,包括胰腺(α細胞、β細胞)、中樞神經系統、胃腸道和心血管系統。胰島素β當GLP-1R激活時,細胞中的GLP-1R會刺激胰島素分泌,抑制胰島素α通過中樞性食欲抑制,細胞釋放胰高血糖素,并能延緩胃排空,從而達到降低血糖、減肥等功效。

    GLP-1R目標成為減肥領域的后起之秀?

    GLP-1RA可分為短效和長效,長效半衰期較長,一般可每周注射一次,作用于提高胰島素分泌,抑制胰高血糖素釋放,降低餐后血糖,還可有效降低空腹血糖,且減肥效果較好;短效GLP-1的半衰期較短,更有利于降低胃排空速度,能更好地控制餐后血糖,相比之下,短效GLP-1R激動劑的胃腸不良反應更強。GLP-1自然的半衰期短,只有1-2分鐘,所以GLP-1RA的研發主要是通過對GLP-1RA進行半衰改。

    伴隨著我國經濟的快速發展,居民的生活方式和飲食結構發生了顯著變化,成年人和青少年的超重和肥胖率逐年上升。GLP-1類藥物具有良好的降血糖和減肥效果,需求潛力巨大。據預測,我國肥胖和減肥的GLP-1類藥物銷售峰值預計將超過400億元!

    寫到最后:

    杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業務:藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產品僅限科研使用,不得用于人體,如有違反,后果自負。

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